High-Throughput Screening (HTS)
高速大量スクリーニングとも呼ばれ、標的分子や細胞に対する作用を指標化したアッセイを、多数の試料に対して並行実行する。NIH の Assay Guidance Manual は、HTS 用マイクロプレートが通常 96 ウェルから 1,536 ウェルの範囲で用いられ、96・384・1,536 ウェル形式がスクリーニング業務の中心であると記している。6・12・24・48 ウェルなどの低密度形式は特定用途に限られる。
高密度プレートへの移行はウェルあたりの試薬量を減らし、試験点あたりのコストを下げる。同時に、1 回のスクリーニングに要するプレート枚数が減るため、労力・処理時間・装置の消耗も減少する。化合物の分注にはピンツール、音響分注、マルチチャンネルピペットなどが用いられ、それぞれ速度と精度のトレードオフを持つ。実効スループットは分注装置だけでなく、プレートリーダの読み取り方式やアッセイ自体の性質にも左右される。
ヒット化合物の取得から構造活性相関の取得まで、創薬探索の初期工程を支える基盤である。近年は計算予測やオミクス解析と組み合わせ、スクリーニング対象を事前に絞り込む使い方が広がっている。